DOI:10.1016/j.ejpb.2020.06.023
靜電紡絲工藝是制備各種載藥口腔分散薄膜（ODFs）的有效方法。但是，目前很少有研究將電紡ODFs（eODFs）與傳統流延膜（CFs）的藥理性能進行比較。在這項研究中，采用靜電紡絲和澆鑄法，將鎮痛劑苯甲酸利扎曲普坦（RB）與PVP和PVA配制成ODFs。隨后對ODFs的形態、固態性能和機械特性進行了表征。在藥代動力學研究之前，還評估了ODFs的劑量單位均勻度、崩解行為和溶解模式。所得CFs和eODFs的外觀分別為半透明和白色。掃描電子顯微鏡顯示，eODFs含納米孔結構，而CFs沒有觀察到孔。在沒有藥物-聚合物相互作用的情況下，RB無定形分散在這兩種膜中。eODFs和CFs的劑量單位均勻度符合歐洲藥典規定。與CFs相比，eODFs具有更大的柔性和更低的剛性，并顯示出更快的崩解和溶解速率。此外，相對于CFs和市售RB片劑，eODFs具有更高的生物利用度和更短的Tmax。這項研究表明，eODFs在體內藥理作用方面優于CFs，這可歸因于由靜電紡絲工藝獲得的eODFs的亞微米結構。
圖1.放大倍數為20K（a）和55.6K（b）的eODFs的表面形態SEM圖像，eODFs的直徑分布（c）和CFs的SEM圖像（d）。
圖2.純RB（a）、PVP（b）、PVA（c）、藥物-聚合物物理混合物（d）、RB負載的eODFs（e）和RB負載的CFs（f）的DSC熱分析圖（A）。純RB（a）、PVA（b）、PVP（c）、RB負載的eODFs（d）和RB負載的CFs（e）的X射線衍射圖（B）。PVA（a）、PVP（b）、RB（c）、RB負載的CFs（d）和RB負載的eODFs（e）的FTIR光譜（C）。
圖3.RB-eODFs和RB-CFs的拉伸應力應變曲線（a）和各種相關參數（b）。
圖4.eODFs、CFs和含RB的口服片劑的藥物釋放曲線。
圖5.以7 mg/kg的劑量（n=4）施用不同制劑后，大鼠RB的平均血藥濃度-時間曲線。
