Pharmaceutics：溶劑蒸汽退火對載藥電紡聚合物纖維的影響

DOI：10.3390/pharmaceutics12020139

靜電紡絲已經成為開發控釋藥物遞送系統的有力策略，但是迄今為止，尚未探索制備后溶劑蒸汽退火對載藥電紡絲纖維的影響。在這項工作中，研究了負載有疏水性小分子螺內酯（SPL）的電紡聚（ε-己內酯）（PCL）纖維。制備完成后，纖維立即變得光滑且呈圓柱形。然而，在儲存期間，觀察到纖維中的PCL結晶度增加，表明缺乏穩定性。當用丙酮蒸汽對新鮮制備的纖維進行退火時，非晶PCL鏈會重結晶，導致纖維表面起皺并產生串晶結構。這種影響不會在纖維老化后出現。研究發現SPL在電紡后和退火后均在PCL基質中呈非晶態分散。體外溶出度研究表明，盡管新鮮纖維顯示出SPL釋放的快速爆發，但退火后觀察到了更多的延長釋放特性。釋放速率和程度都可以通過改變退火時間來改變。此外，退火的制劑在儲存時是穩定的。

圖1.PCL和SPL的化學結構，以及此工作中采用的實驗步驟的示意圖。

圖2.新鮮（a，b）PCL和（c，d）負載SPL的PCL纖維的SEM圖像和直徑分布。 （e）FT-IR光譜。

圖3.（a）溶劑蒸汽退火過程的圖解說明。（b-g）（b）PCL-6、（c）PCL-48、（d）PCL-72、（e）PCL-SPL-6、（f）PCL-SPL-48和（g ）PCL-SPL-72的SEM圖像。

圖4.（a）退火前后纖維的圖示。（b）XRD模式。（c）DSC曲線（向上）。（d）相對于退火時間的結晶度百分比圖。

圖5.體外SPL釋放曲線。數據表示為平均值±標準偏差。來自三個獨立的實驗。

圖6.（a）形成串晶結構的轉化過程示意圖。（b）負載SPL的纖維的XPS光譜。