DOI:10.3390/biom10030362
耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）對人類而言，是一種嚴重且迅速增長的威脅。大黃素對MRSA具有很強的抗藥性。然而，由于大黃素的高疏水性和低口服生物利用度，其應用受到限制。因此，已制備了在親水性聚（乙烯基吡咯烷酮）核內包埋大黃素的同軸電紡納米纖維，其含有吸濕性的乙酸纖維素殼層，以提供針對MRSA的長期效果。掃描電鏡和透射電鏡證實納米纖維呈線性形態，具有納米級直徑、光滑的表面以及核-殼結構。衰減全反射-傅里葉變換紅外光譜、X射線衍射圖和差示掃描量熱分析證實了大黃素以非晶形式存在于納米纖維中。納米纖維對大黃素的包封率為99.38±1.00%，溶脹率為167.8±0.20%。從納米纖維中釋放的大黃素顯示出雙相藥物釋放特征，最初是快速釋放，然后是緩慢的持續釋放。CCK-8分析證實了大黃素負載的納米纖維對HaCaT細胞無毒性。納米纖維的抗MRSA活性在AATCC147和軟瓊脂覆蓋試驗中可持續9天。這些發現表明，大黃素負載的具有核-殼結構的電紡納米纖維可以用作MRSA感染傷口的局部藥物遞送系統。
圖1.大黃素和其他賦形劑的結構。（A）大黃素，（B）聚乙烯基吡咯烷酮，（C）醋酸纖維素。
圖2.含/不含大黃素的納米纖維膜的形態和直徑分布。大黃素負載的納米纖維的代表性SEM圖像（分別在1000倍、2000倍、5000倍和10,000倍下觀察到的A-D）；不含大黃素的對照納米纖維（分別在1000倍、2000倍、5000倍和10,000倍下觀察到的G-J）；大黃素負載的納米纖維（E）和不含大黃素的對照納米纖維的直徑分布直方圖（K）；大黃素負載的納米纖維（F）和不含大黃素的對照納米纖維的照片（L）。
圖3.含有大黃素的核-殼結構納米纖維的TEM觀察。
圖4.納米纖維和原材料的XRD圖譜。A：大黃素；B：PVP；C：CA；D：不含大黃素的納米纖維；E：含大黃素的納米纖維。
圖5.納米纖維和原材料的DSC熱分析圖。A：大黃素；B：CA；C：PVP；D：不含大黃素的納米纖維；E：含大黃素的納米纖維。
圖6.納米纖維和原材料的ATR-FTIR光譜。A：CA；B：大黃素；C：PVP；D：含大黃素的納米纖維。
圖7.大黃素在納米纖維和原材料中的累積釋放曲線。A：含有大黃素的納米纖維，B：大黃素。插入圖顯示了在最初12小時內納米纖維和大黃素的釋放行為。
圖8.電紡納米纖維的溶脹率。A：含大黃素的納米纖維；B：不含大黃素的納米纖維。
圖9.靜電紡絲納米纖維的細胞相容性。A：對照；B：不含大黃素的納米纖維膜； C：含大黃素的納米纖維膜。
圖10.培養3天后HaCaT細胞的代表性顯微圖像。（A）對照；不含大黃素的納米纖維膜；（C）含大黃素的納米纖維膜。
圖11.納米纖維膜的抗MRSA評估。培養皿中的紅色膜（（A）2×2厘米；（B）2×3厘米）：含有大黃素的納米纖維；在培養皿中用白色虛線框標記的區域（（A）2×2厘米；（B）2×3厘米）：不含大黃素的納米纖維。
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