AAPS PharmSciTech：用于口服大麻素的水溶性電紡纖維的研制

DOI: 10.1208/s12249-020-01895-7

大麻二醇（CBD）和大麻萜酚（CBG）是從大麻植物中提取的兩種活性成分。在本研究中，通過電流體動力學霧化（靜電紡絲）配制了含CBD和CBG的聚乙烯吡咯烷酮（PVP）和Eudragit L-100。所制備的纖維表面光滑且形狀均勻，PVP纖維的平均纖維直徑在700-900nm范圍內，Eudragit L-100纖維的平均纖維直徑在1-5μm范圍內。對于所有測試配方，CB和CBG的包封率都很高（超過90％）。制劑在模擬胃液（SGF）和模擬腸液（SIF）中的體外釋放和崩解試驗均表明纖維迅速崩解并溶解以及隨后藥物的快速釋放。本研究表明，靜電紡絲是一種制備大麻素類藥物負載纖維的快速且有效的方法。

圖1.SEM圖像和平均直徑分布直方圖：a）CBD負載PVP纖維（A）PVP，（B）1PVP，（C）2PVP，（D）3PVP；b）CBD負載Eudragit L-100纖維（E）Eudragit L-100，（F）7EUDR，（G）8EUDR，（H）9EUDR；c）CBG負載PVP纖維墊（I）PVP，（J）4PVP，（K）5PVP，（L）6PVP；d）CBG負載Eudragit L-100纖維（M）Eudragit L-100，（N）10EUDR，（O）11EUDR，（P）12EUDR。

圖2.a）初紡PVP/CBD纖維和物理混合物，b）初紡Eudragit L-100/CBD纖維和物理混合物，c）初紡PVP/CBG纖維和物理混合物以及d）初紡Eudragit L-100/CBG纖維和物理混合物的ATR-FTIR光譜。

圖3.納米纖維的TGA結果：a）原料，b）初紡PVP/CBD纖維，c）初紡Eudragit L-100/CBD纖維，d）初紡PVP/CBG纖維，e）初紡Eudragit L-100/CBG纖維。

圖4.納米纖維的DSC熱分析圖：a）PVP/CBD纖維和物理混合物，b）Eudragit L-100/CBD纖維和物理混合物，c）PVP/CBG纖維和物理混合物，以及d）Eudragit L-100/CBG纖維和物理混合物。

圖5.a）PVP/CBD纖維，b）Eudragit L-100/CBD纖維，c）PVP/CBG纖維和d）Eudragit L-100/CBG纖維的pXRD圖。

圖6.在a）SGF和b）SIF中PVP纖維的CBD釋放曲線，在c）SGF和d）SIF中Eudragit纖維的CBD釋放曲線。

圖7.在a）SGF和b）SIF中PVP纖維的CBG釋放曲線，在c）SGF和SIF中Eudragit纖維的CBG釋放曲線。

圖8.纖維在模擬流體中的崩解測試：a）SGF和SIF中的3PVP，b）SGF和SIF中的6PVP，c）SGF和SIF中的9EUDR，以及d）SGF和SIF中的12EUDR。

圖9.載藥Eudragit L-100纖維的溶脹圖：a）在SGF中，b）在SIF中。