Int. J. Nanomed.：新型口服釓雙胺同軸納米纖維用于腸道磁共振成像和治療

DOI:10.2147/IJN.S281158

釓雙胺（GDD）是一種廣泛使用的磁共振成像（MRI）造影劑。它只能以靜脈注射的形式使用。不幸的是，它通常會引起較高的腎毒性。在這方面，作者研究了開發GDD納米纖維（NFs，一維（1D）納米結構）的可能性，該納米纖維有望實現腸道成像的口服給藥。在聚合物溶液上施加強靜電場，通過靜電紡絲技術制備出NFs。采用同軸靜電紡絲技術合成了以Eudragit S100（ES100）為殼層，以負載聚乙烯吡咯烷酮K90（PVPK90）和羥丙基-β-環糊精（HP-β-CyD）的GDD為核層的NFs。通過ATR和DSC研究證實了NFs組分的相容性。對NFs進行了熱重分析，以確保其穩定性。測定了在不同pH值的腸道培養基中GDD的體外釋放。進行了體外細胞毒性測試以證實其安全性。另外，通過X射線檢驗NFs功能的穩定性。NFs的包封率約為94.3％±3.1％。FT-IR和DSC研究表明NFs的組分相容性較好。在pH1.2下直至2h內，同軸NFs的GDD體外釋放緩慢（約14％），而在pH7.4時，在最初2分鐘內約有12％的突釋。熱重分析表明NFs具有穩定性。體外細胞毒性研究證實了NFs的安全性。使用乳腺X線攝影術發現同軸NFs的行為與普通GDD相同，表明其可用作造影劑。以含PVP K90和HP-β-CyD的GDD為殼，ES 100為核的同軸NFs是一種穩定、有效的腸道口服顯像劑型，有望用于未來的診療系統。

圖1.（A）GDD同軸NFs和（B）GDD核NFs的SEM圖像。

圖2.凍干GDD（a），HP-β-CyD（b），PVP K90（c），ES 100（d），NFs組分（e）和同軸NFs（f）的DSC熱分析圖。

圖3.凍干GDD（a），HP-β-CyD（b），PVP K90（c），ES 100（d），NFs組分（e）和同軸NFs（f）的ATR-FTIR光譜。

圖4.不同樣品的TGA（A）和DTG（B）。

圖5.所制備的同軸NFs在pH1.2下2小時和pH7.4下1小時的GDD體外釋放情況。

圖6.與GDD、普通和含藥同軸NFs孵育24小時后，對Caco-2細胞的細胞毒性。注意：結果代表平均值±SEM（n=3）。

圖7.GDD溶液（A），同軸NFs濃縮溶液（10mg/mL）（B），同軸NFs稀釋溶液（3.33mg/mL）（C）和水（D）的X射線體外評估。