DOI:10.1007/s12221-020-9932-6
本研究探討了由同軸靜電紡絲制備的電紡核-殼納米纖維同時釋放兩種疏水性避孕類固醇的可能性。將避孕類固醇左炔諾孕酮（LNG）和炔雌醇（EE）摻入明膠/聚（ε-己內酯）（PCL）核-殼纖維中。使用掃描電子顯微鏡（SEM）、透射電子顯微鏡（TEM）、差示掃描量熱法（DSC）、傅立葉變換紅外（FT-IR）光譜、通用測試機（UTM）和高效液相色譜（HPLC）等手段評估了殼濃度和核進料/流速（ml/h）對摻入藥物的同軸纖維的物理、化學、機械和釋放特性的影響。SEM結果顯示了進料/流速對同軸纖維孔徑（在586-1036nm范圍內）和纖維直徑（即621-1650nm）的影響。TEM分析證實了核-殼形態的存在。DSC結果表明藥物在核-殼纖維內呈非晶態。通過FT-IR光譜研究了靜電紡絲過程中的藥物包封率。溶脹研究表明增加殼（PCL）濃度，即4-10％w/v，可降低溶脹率（295-140％）。對于所有制備的核-殼制劑，藥物的釋放動力學由一階（R2＞0.95）模型和Korsmeyer-Peppas模型（R2≥0.95）描述。研究發現，這些制劑的釋放遵循non-Fickian遷移，表明藥物釋放受聚合物基質的擴散和侵蝕控制。上述結果表明，通過同軸靜電紡絲工藝來控制這兩種疏水性（避孕）藥物的釋放率是極具可能性的。
圖1.藥物負載核-殼纖維F-1（A）和F-2（B），F-3（C）和N4（D）的SEM顯微照片。在樣品F-1和F-2中，聚合物以及藥物濃度相同，而核層進料速率有所不同（F-1為0.2ml/h，F-2為2ml/h），F-3（殼濃度10％，核層進料速率2ml/h）和F-4（殼濃度7％，核層進料速率1.1ml/h）。
圖2.F-3的低倍（A）和相應高倍（B）放大TEM圖像。
圖3.摻入雙重藥物的核-殼纖維的DSC曲線。明膠片材、PCL片材、LNG和EE的比較。
圖4.（A）摻入雙重藥物的核-殼纖維的FT-IR光譜。明膠、PCL片材、LNG和EE的比較。（B）和（C）顯示了聚合物峰強度的變化。
圖5.機械性能；（A）摻入藥物的核-殼纖維的拉伸強度和（B）楊氏模量。數據以n=3個樣品的平均值±標準偏差表示。
圖6.（A）摻入藥物的核-殼納米纖維的溶脹行為和（B）失重特性。數值以n=3個樣品的平均值±標準偏差表示。
圖7.摻入藥物的核-殼纖維的包封效率。數值以n=3個樣品的平均值±標準偏差表示。
圖8.由核-殼纖維共傳輸LNG和EE的劑量分布；（A）F-1，（B）F-2，（C）F-3和（D）F-4。數值以n=3個樣品的平均值±標準偏差表示。
圖9.藥物摻雜核-殼纖維的各種配方中（A）LNG和（B）EE的累積藥物釋放百分比。
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