DOI: 10.1039/D0FO01776K
將食品/膳食補充劑封裝到靜電紡絲環糊精(CD)包合物納米纖維中,為開發具有口服快速溶解特性的新型載藥和給藥物質鋪平了道路。在這項研究中,使用靜電紡絲技術由不含聚合物的水性體系制備了維生素A醋酸酯的CD包合物納米纖維。HPβCD和HPγCD的羥丙基化(HP)CD衍生物用于維生素A醋酸酯的包封和獨立納米纖維網的靜電紡絲。最終得到負載量為5%(w/w)的維生素A醋酸酯/CD納米纖維網(NW)。維生素A醋酸酯通過包合作用在納米纖維網中的無定形分布以及納米纖維的獨特性能(例如高表面積和孔隙率)確保了維生素A醋酸酯/CD-NW在唾液模擬和水性介質中的快速崩解和溶解/快速釋放。在維生素A醋酸酯/CD-NW中,維生素A醋酸酯提高的溶解度還確保了對維生素A醋酸酯化合物抗氧化性能的改善。此外,在較高溫度下,維生素A醋酸酯在維生素A醋酸酯/CD-NW中發生了熱降解,這表明該活性化合物的熱穩定性增強。與HPγCD相比,HPβCD以更有利的方式形成了包合物。因此,在維生素A醋酸酯/HPγCD-NW中檢測到一些未絡合的維生素A醋酸酯晶體,而負載在維生素A醋酸酯/HPβCD-NW中的維生素A醋酸酯分子完全處于絡合和無定形狀態。在此基礎上,在維生素A醋酸酯/HPβCD-NW中,維生素A醋酸酯化合物具有更好的增溶效果、更高的釋放量和增強的抗氧化性能。
圖1.(A)HPβCD、HPγCD和維生素A醋酸酯的化學結構。(B)維生素A醋酸酯和CD包合物的形成過程,以及(C)維生素A醋酸酯/CD-NW的靜電紡絲示意圖。
圖2.(i)靜電紡絲溶液和獨立式網的照片,以及(ii)(A)HPβCD-NW,(B)HPγCD-NW,(C)維生素A醋酸酯/HPβCD-NW和(D)維生素A醋酸酯/HPγCD-NW的代表性SEM圖像。
圖3.(A)維生素A醋酸酯粉末,HPβCD-NW,維生素A醋酸酯/HPβCD-PM和維生素A醋酸酯/HPβCD-NW的(i)全光譜和(ii)擴展范圍的FTIR光譜;(B)維生素A醋酸酯粉末,HPγCD-NW,維生素A醋酸酯/HPγCD-PM和維生素A醋酸酯/HPγCD-NW的(i)全光譜和(ii)擴展范圍的FTIR光譜。
圖4.維生素A醋酸酯粉末,HPβCD-NW,維生素A醋酸酯/HPβCD-PM,維生素A醋酸酯/HPβCD-NW以及HPγCD-NW,維生素A醋酸酯/HPγCD-PM,維生素A醋酸酯/HPγCD-NW的(A,B)XRD圖和(C,D)DSC熱譜圖。
圖5.(A)維生素A醋酸酯,HPβCD-NW,維生素A醋酸酯/HPβCD-NW,維生素A醋酸酯/HPβCD-PM和(B)維生素A醋酸酯,HPγCD-NW,維生素A醋酸酯/HPγCD-NW,維生素A醋酸酯/HPγCD-PM的TGA熱譜圖(i)及其衍生物(ii)。
圖6.通過將樣品溶解在d6-DMSO中記錄的維生素A醋酸酯粉末,維生素A醋酸酯/HPβCD-NW和維生素A醋酸酯/HPγCD-NW的1H-NMR光譜。
圖7.樣品在水中的溶解行為。(A)維生素A醋酸酯粉末,(B)HPβCD-NW,(C)維生素A醋酸酯/HPβCD-NW,(D)HPγCD-NW和(E)維生素A醋酸酯/HPγCD-NW。這些圖片是從視頻S1中獲得的。
圖8.維生素A醋酸酯粉末,維生素A醋酸酯/HPβCD-NW和維生素A醋酸酯/HPγCD-NW的時間依賴性釋放曲線。
圖9.模擬唾液中樣品的崩解行為。維生素A醋酸酯/HPβCD-NW和維生素A醋酸酯/HPγCD-NW。這些圖片是從視頻S2中獲得的。
圖10.(A)維生素A醋酸酯/HPβCD和維生素A醋酸酯/HPγCD體系的相溶度圖。(B)維生素A醋酸酯粉末(i),維生素A醋酸酯/HPβCD-NW(ii),維生素A醋酸酯/HPβCD-PM(iii),維生素A醋酸酯/HPγCD-NW(iv)和維生素A醋酸酯/HPγCD-PM(v)的時間依賴性抗氧化活性圖。(C)DPPH儲備液和樣品水溶液的代表性紫外-可見光譜和照片(24小時)。