DOI:10.3390/pharmaceutics12060552
白藜蘆醇是一種天然存在的多酚化合物，具有抗氧化和抗炎特性。但是，由于該物質的水溶性較差，限制了其在制藥領域的應用。在這項研究中，使用靜電紡絲技術合成了負載白藜蘆醇的聚乙烯吡咯烷酮（PVP）和羥丙基-β-環糊精（HPBCD）納米纖維。使用X射線衍射儀分析晶體結構，傅立葉變換紅外光譜法測定分子間氫鍵，抗氧化能力檢測法測定抗氧化劑活性，Franz擴散池評估皮膚滲透性。研究結果表明，與純化合物相比，白藜蘆醇納米纖維的水溶性大大提高（提高了20,000倍以上）。理化性質分析表明，納米纖維形成后，白藜蘆醇從晶體結構轉變為非晶結構，白藜蘆醇與PVP和HPBCD形成新的分子間鍵。此外，白藜蘆醇納米纖維表現出良好的抗氧化活性。納米纖維配方中白藜蘆醇的皮膚滲透能力大于純白藜蘆醇的皮膚滲透能力。另外，白藜蘆醇納米纖維抑制了HaCaT角質形成細胞中顆粒物（PM）誘導的炎癥蛋白（COX-2和MMP-9）的表達。因此，負載白藜蘆醇的納米纖維可以有效地改善白藜蘆醇的溶解度和理化性質，并且可以作為局部皮膚應用的抗氧化劑和消炎制劑。
圖1.白藜蘆醇（3,5,4'-三羥基二苯乙烯）的化學結構。
圖2.通過掃描電子顯微鏡測定白藜蘆醇、HPBCD、PVP和不同配比（Res:PVP:HPBCD）白藜蘆醇納米纖維的表面形態。（a）1:4:20，（b）1:8:20，（c）1:16:20，（d）1:4:40，（e）1:8:40，（f）1:16:40，（g）純白藜蘆醇，（h）純HPBCD，（i）純PVP。
圖3.白藜蘆醇、PVP、HPBCD和不同配比（Res:PVP:HPBCD）白藜蘆醇納米纖維的X射線衍射圖。（a）1:16:40，（b）1:8:40，（c）1:4:40，（d）1:16:20，（e）1:8:20，（f）1:4:20，（g）PVP:HPBCD=1:5（空白納米纖維），（h）PVP和HPBCD的物理混合物，（i）純PVP，（j）純HPBCD，（k）純白藜蘆醇。
圖4.白藜蘆醇、PVP、HPBCD和不同配比（Res：PVP：HPBCD）白藜蘆醇納米纖維的傅里葉變換紅外（FTIR）光譜。（a）1:16:40，（b）1:8:40，（c）1:4:40，（d）1:16:20，（e）1:8:20，（f）1:4:20，（g）PVP和HPBCD的物理混合物，（h）純PVP，（i）純HPBCD，（j）純白藜蘆醇。
圖5.去離子水中白藜蘆醇、甲醇中白藜蘆醇、去離子水中白藜蘆醇納米纖維（RESNF）和10μg/ml維生素C的DPPH自由基清除活性。結果顯示為三個獨立實驗的平均值±SEM。與去離子水中的白藜蘆醇相比，*表示P<0.05。
圖6.去離子水中白藜蘆醇、甲醇中白藜蘆醇、去離子水中白藜蘆醇納米纖維（RESNF）以及20μg/ml維生素C的還原能力。結果顯示為三個獨立實驗的平均值±SEM。與去離子水中的白藜蘆醇相比，*表示P<0.05。
圖7.去離子水中白藜蘆醇、甲醇中白藜蘆醇、去離子水中白藜蘆醇納米纖維（RESNF）和各種濃度維生素C的ABTS自由基清除活性。結果顯示為三個獨立實驗的平均值±SEM。與去離子水中的白藜蘆醇相比，*表示P<0.05。
圖8.純白藜蘆醇和白藜蘆醇納米纖維對豬皮膚滲透的影響。測定在不同時間點的角質層、表皮和真皮中的藥物量。結果顯示為平均值±SEM（n=6）。與純白藜蘆醇相比，*表示P<0.05。
圖9.Western印跡證實了PBS中的白藜蘆醇（PBS/RES）、DMSO中的白藜蘆醇（DMSO/RES）和PBS中的白藜蘆醇納米纖維（PBS/RESNF）對顆粒物（PM）誘導的HaCaT角質形成細胞中COX-2（24h）和MMP-9（24h）蛋白表達的影響。該分析包含三個獨立實驗的代表性印跡。
