DOI:10.3390/pharmaceutics12050470
適合兒童的劑型對于促進小兒科患者的依從性和有效的藥物治療至關重要,尤其是那些在資源貧乏地區進行長期治療的患者。本研究旨在研制一種用于結核病兒童異煙肼給藥的口腔分散膜(ODFs)。ODFs由天然和半合成聚合物共混物的水溶液靜電紡絲而成。對紡絲溶液和所得纖維進行了物理化學表征,并在模擬唾液中評估了ODFs的崩解時間和異煙肼釋放。ODFs由具有足夠的熱穩定性和潛在的藥物非晶化的納米纖維組成。在與模擬唾液接觸后不到15s立即發生薄膜崩解,并且在崩解后,異煙肼在同一介質中從ODFs中釋放出來,在不到60s內實現了快速完全的藥物釋放。ODFs具有易于給藥性以及良好的藥物負載和釋放特性,能夠提高兒科患者治療的依從性。
圖1.隨著(A)HPMC、(B)果膠和(C)酪蛋白酸鈉濃度的增加,普魯蘭多糖溶液及其混合物的粘度與剪切速率的關系。
圖2.(A)和(C)含(a)普魯蘭多糖、(b)普魯蘭多糖/HPMC 3%、(c)普魯蘭多糖/HPMC 2%、(d)普魯蘭多糖/HPMC 1%、(e)普魯蘭多糖/果膠 3%、(f)普魯蘭多糖/果膠 2%、(g)普魯蘭多糖/果膠1%、(h)普魯蘭多糖/NaCas 3%、(i)普魯蘭多糖/NaCas 2%、(j)普魯蘭多糖/NaCas 1%、(k)普魯蘭多糖-ISO、(l)普魯蘭多糖/HPMC 3%-ISO、(m)普魯蘭多糖/HPMC 2%-ISO、(n)普魯蘭多糖/HPMC 1%-ISO、(o)普魯蘭多糖/果膠 3%-ISO、(p)普魯蘭多糖/果膠 2%-ISO、(q)普魯蘭多糖/果膠 1%-ISO、(r)普魯蘭多糖/NaCas 3%-ISO、(s)普魯蘭多糖/NaCas 2%-ISO和(t)普魯蘭多糖/NaCas 1%-ISO的ODF劑型的SEM圖像,及其各自的直徑分布(B)(a-j)和(D)(k-t)。比例尺:10μm。
圖3.(A)原材料、(B)普通ODFs和(C)負載ISO的ODFs的DSC熱分析圖。
圖4.(A)原材料、(B)普通ODFs和(C)負載ISO的ODFs的TGA曲線
圖5.(A)原材料、含(B)HPMC、(C)果膠和(D)NaCas的普通ODFs以及含(E)HPMC、(F)果膠和(G)NaCas的負載ISO的ODFs。
圖6.模擬唾液中ODFs的體外崩解特征與時間的關系。
圖7.37℃下,在pH7.0的模擬唾液中,ODFs中ISO的體外藥物釋放曲線。